ⓔノート8-2-3　アルドステロン，コルチゾール，ミネラロコルチコイド受容体 (MR) の関係

　コルチゾールは，アルドステロンとほぼ同程度にMRに対する親和性が高い．また，コルチゾールの血中濃度はアルドステロンの数百倍～千倍近く高程度であるが，一般的にアルドステロンが作用する細胞では11β–ヒドロキシステロイド脱水素酵素2型 (11β–HSD2) が存在しており，コルチゾールを不活型のコルチゾンに変換する．この作用でアルドステロンのMRへの結合を可能にしている．しかし，心臓では11β–HSD2ではほとんど存在していないとする報告もあり，アルドステロンとコルチゾールがどのような割合で心臓のMRに結合して，その効果を発揮しているのかは不明である．また，心不全ではリガンド (アルドステロンやコルチゾール) とは無関係にMRが活性化しているという報告もある．しかし，いずれの場合でもMR拮抗薬は過剰なMRの活性化を抑えることで心臓に有効である．

〔吉村道博〕